NEXCIX®

THÀNH PHẦN:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Spiramycin …. 750.000 IU
Metronidazol … 125 mg
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Hyproxypropyl methylcellulose, Macrogol 6000, Titan dioxid, Euro lake ponceau 4R, Erythrosin.
DẠNG TRÌNH BÀY:
Hộp 02 vỉ x 10 viên nén bao phim.
DƯỢC LỰC HỌC:
NEXCIX là sản phẩm phối hợp giữa spiramycin và metronidazol, cho tác dụng chống lại các vi khuẩn kỵ khí và có hiệu quả trong điều trị nhiễm khuẩn răng miệng.
Spiramycin:
Spiramycin là kháng sinh thuộc nhóm macrolid có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của erythromycin và clindamycin. Spiramycin tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, ngăn cản quá trình tổng hợp protein,
từ đó ức chế sự tăng trưởng của tế bào vi khuẩn.
Phổ kháng khuẩn
Ở những nơi có mức kháng thuốc rất thấp, spiramycin có tác dụng kháng các chủng Gram dương, các chủng Staphylococcus, Pneumococcus, Menigococcus, phần lớn các chủng Gonococcus, 75% chủng Streptococcus, và
Enterococcus. Các chủng Bordetella pertussis, Corynebacteria, Chlamydia, Actinomyces, một số chủng Mycoplasma và Toxoplasma cũng nhạy cảm với spiramycin.
Metronidazol:
Metronidazol là một dẫn xuất thuộc nhóm 5-nitroimidazol có hoạt tính chống lại các vi khuẩn kỵ khí và động vật nguyên sinh. Cơ chế tác dụng của metronidazol còn chưa thật rõ nhưng các chất thuốc nhóm 5-nitro bị khử thành chất trung
gian độc tế bào. Các chất này liên kết và làm phá hủy cấu trúc xoắn của DNA, dẫn đến ức chế tổng hợp protein và làm chết tế bào các vi khuẩn nhạy cảm.
Phổ kháng khuẩn
Metronidazol là một thuốc rất mạnh trong điều trị nhiễm động vật nguyên sinh như Entamoeba histolytica, Giardia lamblia và Trichomonas vaginalis. Ngoài ra, metronidazol còn có tác dụng trong các trường hợp:
– Nhiễm Bacteroides, Fusobacterium và các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc khác nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ái khí.
– Nhiễm Clostridium difficile gây tiêu chảy.
– Lỵ cấp tính và áp xe gan nặng do amip.
– Nhiễm khuẩn phổi dẫn đến áp xe do Bacteroides fragilis hoặc Melaninogenicus.
Các chủng kháng metronidazol đã được chứng minh chứa ít ferredoxin; chất này là 1 protein xúc tác khử hóa metronidazol trong các chủng đó. Ferredoxin giảm nhưng không mất hoàn toàn nên các trường hợp nhiễm các chủng
kháng đó có thể đáp ứng với liều metronidazol cao hơn và kéo dài hơn.
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Spiramycin:
– Spiramycin được hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sau khi uống, thuốc được hấp thu khoảng 20 – 50% liều sử dụng, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 – 4 giờ. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng và làm
chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc.
– Spiramycin phân bố rộng khắp cơ thể, đạt nồng độ cao trong phổi, amidan, phế quản và các xoang nhưng ít khuếch tán vào dịch não tủy.
– Thời gian bán thải của spiramycin khoảng 5 – 8 giờ. Thuốc thải trừ chủ yếu qua mật và một lượng nhỏ qua nước tiểu.
Metronidazol:
– Metronidazol thường hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống. Khi dùng liều lặp lại mỗi 6 – 8 giờ gây tích lũy thuốc.
– Metronidazol thâm nhập tốt vào các mô và dịch cơ thể, vào nước bọt, dịch não tủy và có thể khuếch tán vào sữa mẹ.
Thể tích phân bố xấp xỉ thể tích nước trong cơ thể (0,6 – 0,8 lít/ kg). Khoảng 10 – 20% thuốc liên kết với protein huyết tương.
– Metronidazol chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính dạng hydroxy và acid.
– Thời gian bán thải trung bình của metronidazol trong huyết tương khoảng 7 giờ. Khi bị suy thận, thời gian bán thải của chất chuyển hóa hydroxy kéo dài hơn 4 đến 17 lần so với người có chức năng thận bình thường. Chuyển hóa
metronidazol có thể bị ảnh hưởng nhiều khi bị suy gan nặng. Metronidazol cùng với các chất chuyển hóa và một phần ở dạng glucoronid được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (60 – 80%), phần nhỏ được thải trừ qua phân (6 – 15%).
Metronidazol có thể loại khỏi cơ thể hiệu quả bằng cách thẩm phân máu